GW501516 (Cardarine): Pharmacological and Clinical Effects
Questa review analizza gli effetti farmacologici e clinici del GW501516 (Cardarine), un agonista selettivo del recettore PPARδ sviluppato inizialmente per il trattamento delle alterazioni metaboliche. Le evidenze disponibili mostrano effetti favorevoli sul metabolismo lipidico, sulla sensibilità insulinica, sulla funzione cardiovascolare, sulla steatosi epatica e sulla capacità di resistenza fisica. Il composto stimola l’ossidazione degli acidi grassi, la biogenesi mitocondriale e l’adattamento metabolico all’esercizio fisico. Sono inoltre descritti possibili effetti neuroprotettivi e antinfiammatori. Nonostante i risultati promettenti, lo sviluppo clinico del farmaco è stato interrotto a causa di preoccupazioni legate alla possibile promozione della carcinogenesi osservata in alcuni modelli animali. Sono necessari ulteriori studi per chiarire il reale profilo rischio-beneficio nell’uomo.